Kháng sinh gentamicin – nhóm aminoglycoside

Dung dịch tiêm 40 mg/ml : ống 1 ml, hộp 10 ống,
Dung dịch tiêm 80 mg/2 ml : ống 1 ml, hộp 10 ống

Gentamicin sulfat là một kháng sinh thuộc nhóm aminoglycoside có tác dụng diệt khuẩn qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn. Phổ diệt khuẩn của gentamicin thực tế bao gồm các vi khuẩn hiếu khí Gram âm và các tụ cầu khuẩn, kể cả các chủng tạo ra penicilinase và kháng methicilin.

Gentamicin ít có tác dụng đối với các khuẩn lậu cầu, liên cầu, phế cầu, não mô cầu, Citrobacter, Providencia và Enterococci. Các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides, Clostridia đều kháng gentamicin.

Trong những năm gần đây, thế giới quan tâm nhiều đến sự kháng thuốc đối với gentamicin. Ở Việt Nam các chủng E. aerogenes, Klebsiella pneumoniae, trực khuẩn mủ xanh đều đã kháng gentamicin. Nhưng gentamicin vẫn còn tác dụng với H. influenzae, Shigella flexneri, tụ cầu vàng, S. epidermidis đặc biệt Staphylococcus saprophyticus, Salmonella typhi và E. coli.

Gentamicin không được hấp thu qua đường tiêu hóa. Gentamicin được sử dụng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Ðối với người bệnh có chức năng thận bình thường, sau khi tiêm bắp 30 đến 60 phút liều 1 mg/kg thể trọng, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 4 microgam/ml, giống như nồng độ sau tiêm truyền tĩnh mạch. Thuốc ít gắn với protein huyết tương. Gentamicin khuếch tán chủ yếu vào các dịch ngoại bào và khuếch tán dễ dàng vào ngoại dịch tai trong.

Nửa đời huyết tương của gentamicin từ 2 đến 3 giờ, nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh và người bệnh suy thận. Gentamicin không bị chuyển hóa và được thải trừ (gần như không thay đổi) ra nước tiểu qua lọc ở cầu thận. Ở trạng thái ổn định có ít nhất 70% liều dùng được bài xuất ra nước tiểu trong 24 giờ và nồng độ trong nước tiểu có thể vượt quá 100 microgam/ml. Tuy vậy, gentamicin tích lũy với một mức độ nào đó ở các mô của cơ thể, nhất là trong thận.

Vì khoảng cách giữa liều điều trị và liều gây độc của gentamicin tương đối nhỏ, do đó đòi hỏi phải có sự theo dõi cẩn thận. Hấp thu gentamicin qua đường tiêm bắp có thể bị hạn chế ở người bệnh nặng như trong tình trạng sốc, sự tưới máu giảm, hoặc ở người bệnh tăng thể tích dịch ngoại tế bào, hoặc giảm độ thanh thải của thận bao gồm cả cổ trướng, xơ gan, suy tim, suy dinh dưỡng, bỏng, bệnh nhày nhớt và có thể trong bệnh bạch cầu.

– Các trường hợp nhiễm khuẩn gram (-) nhạy cảm với gentamicin nhất là trong các biểu hiện thuộc thận và đường tiểu.
– Gentamicin phối hợp với một kháng sinh khác có thể chỉ định trong các biểu hiện nhiễm khuẩn bởi các khuẩn nhạy cảm ở thận, đường tiểu và sinh dục, nhiễm khuẩn huyết và nội mạc tiêm, màng não (kèm theo điều trị tại chỗ), hệ hô hấp và ngực, hệ tiêu hóa, thần kinh trung ương, xương khớp, da và phần mềm.

– Dị ứng với kháng sinh nhóm aminoglycoside.
– Suy thận nặng.
– Chứng nhược cơ.
– Tiền sử giảm thính lực.

– Ở bệnh nhân đã có những bất thường thuộc tiền đình – thính giác.
– Do độc tính của thuốc trên thận và trên thính giác. Nếu suy thận, chỉ dùng thuốc khi tối cần thiết và phải điều chỉnh liều lượng theo hệ số thanh thải creatinin, đồng thời kiểm tra chức năng thận và thính giác và hàm lượng thuốc trong huyết thanh.

Tránh phối hợp gentamicin với thuốc lợi tiểu mạnh, với các chất gây độc thính giác và chất gây độc thận.

Tính độc thận: Suy thận xảy ra khi dùng liều thuốc quá cao, hoặc điều trị dài ngày, trong trường hợp có tổn thương thận với các rối loạn, huyết – động và khi phối hợp với chất độc thận.

Tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Thời gian điều trị thông thường là 7 đến 10 ngày.
Trường hợp nhiễm trùng nặng, có thể lâu hơn, nhưng phải kiểm tra chức năng thận, tiền – đình và thính giác.

• Trường hợp chức năng thận bình thường:

Người lớn: 2 đến 3 ống gentamicin 80mg mỗi ngày, tiêm bắp 2 hay 3 lần.
Trẻ lớn (25-40 kg thể trọng): 2 đến 3 ống gentamicin 40mg mỗi ngày, tiêm bắp 2 hay 3 lần.
Nhi khoa: Sơ sinh từ 0-10 ngày: 2mg/kg thể trọng, 12 giờ 1 lần.
Nhũ nhi từ 10 ngày – 12 tháng: 1,5mg/kg, 8 giờ 1 lần.
Trẻ em từ 1 tuổi trở lên: 1mg/kg, 8 giờ 1 lần.

• Trường hợp suy thận:

Phải kiểm tra các chức năng thận, chức năng tiền đình và thính giác, thực hành các phân tích về thanh thải creatinin và điều chỉnh cách dùng và liều lượng gentamicin để có hiệu quả điều trị thích hợp.

Cách điều chỉnh liều theo nồng độ creatinin huyết thanh: Có thể giữ liều duy nhất 1 mg/kg và kéo dài khoảng cách giữa các lần tiêm. Tính khoảng cách (tính theo giờ) giữa 2 lần tiêm bằng cách nhân trị số creatinin huyết thanh (mg/lít) với 0,8; hoặc có thể giữ khoảng cách giữa 2 lần tiêm là 8 giờ, nhưng giảm liều dùng. Trong trường hợp này, sau khi tiêm 1 liều nạp là 1 mg/kg, cứ 8 giờ sau lại dùng 1 liều đã giảm bằng cách chia liều nạp cho một phần mười (1/10) của trị số creatinin huyết thanh (mg/lít).